Ar Ebrill 15fed, 2025, cyhoeddodd InnoCare Pharma fod Canolfan Gwerthuso Cyffuriau (CDE) Gweinyddiaeth Cynhyrchion Meddygol Genedlaethol Tsieina (NMPA) wedi derbyn Cais Cyffur Newydd (NDA) ar gyfer ei atalydd pan-TRK cenhedlaeth newydd zurletrectinib (ICP-723) ar gyfer trin cleifion sy'n oedolion ac yn eu harddegau (12 i 18 oed) â thiwmorau solet datblygedig sy'n cynnwys uniadau genynnau NTRK.
Mae genynnau cyfuno NTRK yn digwydd mewn gwahanol fathau o diwmorau oedolion a phediatrig. Mewn rhai tiwmorau prin, fel carsinoma'r chwarren boer, canser y fron secretyddol, a ffibrosarcoma babanod, mae nifer yr achosion o gyfuno genynnau NTRK yn fwy na 90%[1]. Amcangyfrifir bod tua 6,500 o achosion newydd o diwmorau solet positif sy'n cyfuno NTRK yn cael eu diagnosio yn Tsieina bob blwyddyn. Mae anghenion clinigol heb eu diwallu'n fawr yn y maes hwn oherwydd diffyg opsiynau triniaeth effeithiol.
Mae zurletrectinib yn atalydd TRK cenhedlaeth nesaf newydd a ddatblygwyd yn ddiweddar a ddangosodd weithgarwch yn erbyn TRK WT a chinasau mwtant.
Cyhoeddodd y British Journal of Cancer, rhan o'r cyfnodolyn gwyddoniaeth blaenllaw Nature, bapur o'r enw “Zurletrectinib yw atalydd TRK cenhedlaeth nesaf gyda gweithgaredd mewngreuanol cryf yn erbyn tiwmorau NTRK positif sy'n cyfuno ac sydd â gwrthwynebiad ar y targed i asiantau cenhedlaeth gyntaf”. Daeth y cyfnodolyn i'r casgliad bod zurletrectinib yn atalydd TRK cenhedlaeth nesaf newydd, hynod bwerus gyda threiddiad ymennydd in vivo uwch a gweithgaredd mewngreuanol cryfach nag asiantau cenhedlaeth nesaf eraill.
Nododd y papur fod zurletrectinib yn dangos cryfder cryf yn erbyn cinasau TRKA, TRKB, a TRKC WT, yn ogystal â mwtaniadau ymwrthedd a gafwyd TRKA G595R a TRKA G667C. Roedd zurletrectinib yn fwy egnïol nag atalyddion TRK cenhedlaeth gyntaf (larotrectinib) a chenhedlaeth nesaf (selitrectinib a repotrectinib) eraill a gymeradwywyd neu a brofwyd yn glinigol gan yr FDA yn erbyn y rhan fwyaf o fwtaniadau ymwrthedd atalyddion TRK. Yn yr un modd, ataliodd zurletrectinib (1 mg/kg BID) dwf tiwmor mewn modelau xenograft a ddeilliodd o gelloedd positif cyfuno NTRK ar ddos 30 gwaith yn is o'i gymharu â selitrectinib.
Dangosodd y papur ymhellach, mewn astudiaeth ffarmacocinetig treiddiad y system nerfol ganolog (CNS) mewn llygod mawr SD, fod zurletrectinib wedi dangos gallu gwell i dreiddio'r rhwystr gwaed-ymennydd, gan gyrraedd yr ymennydd yn fwy effeithiol na selitrectinib a repotrectinib. Cafodd treiddiad cynyddol zurletrectinib i'r ymennydd ei gyfieithu hefyd i weithgaredd gwrth-diwmor gwell. Mewn model xenograft glioma llygoden orthotopig sy'n cario'r mwtaniad ymwrthedd TRKA G598R/G670A, gwellodd zurletrectinib (15 mg/kg) oroesiad llygod yn sylweddol a oedd yn cuddio gliomas orthotopig NTRK-positif, TRK-mwtant (goroesiad canolrifol = 41.5, 66.5, a 104 diwrnod ar gyfer selitrectinib, repotrectinib, a zurletrectinib yn y drefn honno; P < 0.05), gan ddangos effeithiolrwydd uwch o'i gymharu â repotrectinib (15 mg/kg) a selitrectinib (30 mg/kg) (P=0.0384 a 0.0022, yn y drefn honno), gyda phroffil diogelwch rhagorol.
Ar hyn o bryd, mae llawer o dreialon clinigol o dechnolegau gwrth-ganser newydd yn dal i gael eu cynnal yn Tsieina sy'n chwilio am gleifion. I ymgynghori ar gyffuriau a thechnolegau newydd, gallwch gysylltu ag Adran Ryngwladol Ysbyty Oncoleg Rhanbarth De Beijing.
Rhif Ffôn: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Amser postio: 17 Ebrill 2025